卡维地洛的临床研究

【功效主治】 1. 原发性高血压:可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。2. 心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级Ⅱ或Ⅲ级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

【化学成分】 该品含卡维地洛(C24H26N2O4)，化 学 名:(±) -(咔唑-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇

【药理作用】 卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有(1和非选择性(受体阻滞作用，无内在拟交感活性。该品阻滞突触后膜(1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞(受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

【药物作用】 1.CYP2D6抑制剂无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。

⒉耗竭儿茶酚胺的药物卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状，。

⒊地高辛卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。

⒋可乐定与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。

⒌环胞素增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。

⒍肝代谢诱导剂和抑制剂雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%，但Cmax无变化。

⒎钙拮抗剂有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。

⒏胰岛素或口服降糖药具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。